Bild: Endocrine growth regulation.svg – Mikael Häggström. When using this image in external works, it may be cited as: H, Public domain, via Wikimedia Commons (auf Bildfläche gesetzt)
Forschungsüberblick
Die GH-Achse im Überblick: GHRH-Analoga und Ghrelin-Mimetika
Die Freisetzung von Wachstumshormon (GH) aus der Hypophyse wird von zwei stimulierenden Signalwegen gesteuert. Für beide gibt es synthetische Peptide, die in der Forschung als Werkzeuge dienen.
Weg 1: GHRH-Rezeptor
Das Growth-Hormone-Releasing-Hormon (GHRH) wurde 1982 aus einem Pankreastumor isoliert. Seine ersten 29 Aminosäuren tragen die volle Aktivität.
Sermorelin: GHRH 1–29 in natürlicher Sequenz
CJC-1295 (ohne DAC): GHRH 1–29 mit vier Austauschen für höhere Stabilität
CJC-1295 mit DAC: zusätzlich ein reaktiver Anker, der an Albumin bindet
Tesamorelin: GHRH 1–44 mit einer Fettsäuregruppe am N-Terminus
Weg 2: Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a)
Paradox der Geschichte: Die synthetischen Peptide kamen vor dem natürlichen Hormon. C. Y. Bowers beschrieb 1984 GHRP-6; erst 1996 wurde der Rezeptor kloniert, und 1999 fanden Kojima et al. dessen natürlichen Liganden im Magen – Ghrelin.
GHRP-6 und GHRP-2: Hexapeptide der ersten Generation
Hexarelin: methyliertes GHRP-6-Analogon
Ipamorelin: Pentapeptid, im Tiermodell besonders selektiv für GH
Warum beide Wege zusammen untersucht werden
Weil GHRH- und Ghrelin-Rezeptor über unterschiedliche Signalwege wirken, werden Vertreter beider Klassen in Studien zur Regulation der Achse oft gemeinsam betrachtet. Die Befunde zu einzelnen Substanzen stammen überwiegend aus Zell- und Tiermodellen; die jeweilige Quelle steht auf der Produktseite.
Quellen
- Guillemin R et al. Growth hormone-releasing factor from a human pancreatic tumor that caused acromegaly. Science 1982
- Bowers CY et al. On the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Endocrinology 1984
- Howard AD et al. A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science 1996
- Kojima M et al. Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach. Nature 1999
- Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol 1998
- Bowers CY. History to the discovery of ghrelin. Methods Enzymol 2012
Alle Produkte ausschließlich für Laborforschung und Anschauungszwecke. Nicht zur Anwendung am Menschen oder Tier, nicht für diagnostische oder therapeutische Zwecke.
